Фармакодинамика

Окситоцин - синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза - стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения) и миоэпителиальных клеток молочной железы. Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление. Эффект наступает через 1-2 мин при п/к и в/м введении, длится 20-30 мин; при в/в введении - через 0.5-1 мин.

Фармакокинетика

Т 1/2 - 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы - низкая (30%). Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный оксиктоцин. Выведение, в основном, почками в неизмененном виде.

2. показания к применению

• для возбуждения и стимуляции родовой деятельности;
• для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки;
• для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

3. Способ применения

Окситоцин вводят внутривенно, внутримышечно.

Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5-2,0 ME окситоцина; при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 минут.

Для внутривенного капельного введения разводят 1 мл окситоцина (5 ME) в 500 мл 5% раствора декстрозы. Введение начинают с 5-8 капель в минуту, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 капель в минуту. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и ЧСС плода.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят внутримышечно по 3 - 5 ME 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 ME 2-3 раза в день в течение 3 суток.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3–5 ME.

4. Побочные действия

Возможны аритмия и брадикардия (у матери и плода), снижение или повышение артериального давления, шок, субарахноидальное кровотечение, тошнота, рвота, неонатальная , снижение содержания фибриногена у плода, аллергические реакции, бронхоспазм, задержка воды, чрезмерно активная родовая деятельность, что может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки.

При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение пpепаратa.

5. Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, предрасположенность к разрыву матки, несоответствие размеров таза матери и плода (узкий таз анатомический и клинический), поперечное или косое положение плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, наличие рубцов после перенесенного кесарева сечения или других операций на матке, чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, маточный , инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, подозрение на преждевременную отслойку плаценты, внутриутробная гипоксия плода, .

6. При беременности и лактации

В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном . Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью применяют окситоцин в комбинации с симпатомиметиками (потенцируют прессорное действие симпатомиметиков).

В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления.

Галотан и циклопропан усиливают риск развития артериальной гипотензии.

8. Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки, что может привести к гипертонусу и тетаническим сокращениям матки, которые в свою очередь могут привести к разрыву матки, послеродовому кровотечению, различным изменениям со стороны сердечной деятельности плода, гипоксии и смерти плода: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, маточно-плацентарная гипоперфузия, гиперкапния, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.

Лечение: следует немедленно прекратить введение окситоцина, уменьшить введение жидкости, форсировать диурез, вводить симптоматические препараты и гипертонические солевые растворы (с целью нормализации электролитного баланса), барбитураты (с осторожностью). За пациенткой необходимо тщательное наблюдение.

9. Форма выпуска

Раствор для инъекций 5 МЕ/1 мл - 5, 10 или 20 шт

10. Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 4 до 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

11. Состав

1 мл препарата содержит:

окситоцин синтетический 5 МЕ;
Вспомогательные вещества : хлорбутанола гемигидрат 5,0 мг, 1М раствор уксусной кислоты до pH 3,0-4,5, вода для инъекций до 1 мл.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Окситоцин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код АТХ Н01ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, а после внутримышечного применения препарата - через 30-60 мин. Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1-6 минут.

Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Показания к применению

Стимуляция родовой деятельности

Прерывание беременности по медицинским показаниям

Ускорение послеродовой инволюции матки и прекращение послеродовых кровотечений

Усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Способ применения и дозы

Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.

Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).

При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.

Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем соблюдая, по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.

Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr.42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.

При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений (после выхода последа) 5 МЕ Окситоцин-Биолек вводят медленно внутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелых случаях вводят 5‑30 МЕ в виде инфузии со скоростью, которая предотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большой скоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительное применение нежелательно (см.раздел Особые указания ).

Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2−3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.

Для прерывания беременности по медицинским показаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.

Побочные действия

Спазмы матки (также при применении небольших доз)

Гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина

Возможны: брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход как у матери, так и у плода

Водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов

Возможны: тошнота, рвота, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)

Тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения

Опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов

Острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью

Возможны: желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных

В дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или его компонентам

Гипертонические сокращения матки

Гипоксия плода

Несоответствие размеров плода и таза

Диагностически установленный пограничный узкий таз

Поперечное и косое положение плода

Предлежание плаценты

Vasa previa – предлежание сосудов пуповины плода, т.е. на пути рождающегося плода

Преждевременная отслойка плаценты

Пролапс пуповины

Угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей

Гидрамнион

Большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения

Преэклампсическая токсемия

Тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы

Инертность матки (резистентность к окситоцину)

Нефропатия

Преждевременные роды.

Лекарственные взаимодействия

Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии).

Окситоцин-Биолек не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).

Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность окситоцина.

Особые указания

Окситоцин-Биолек следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.

Особую осторожность следует соблюдать при:

Риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)

Умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца

Наступлении беременности после 35 лет

Наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки

Внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).

В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.

Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).

Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие ). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови.

Антидиуретическое, лактогенное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.Вводят внутривенно или внутримышечно.Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3-5 ME 2-3 раза в сутки, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 ME 2-3 раза в день в течение 3 суток. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5-2,0 ME.

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, так же за счет последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока. Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение. В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами растворов электролитов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности: первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод; — ведение родов в тазовом предлежании; — для профилактики и лечения гипотонических кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности); — в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки; — для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

В/в или в/м. С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода. Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается. 1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин. 2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление. 3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин). 1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений. 2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом. Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде 1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина. 2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты. Неполный или несостоявшийся аборт 10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

У рожениц Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается. Со стороны сердечно-сосудистой системы : при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние. Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота. Со стороны водно-электролитного обмена : тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход. Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход. У плода или новорожденного Как следствие введения окситоцина матери - низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте, гипербилирубинемия новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

— наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное предлежание плаценты); — узкий таз (анатомический и клинический); — поперечное или косое положение плода; — лицевое предлежание плода; — преждевременные роды; — угрожающий разрыв матки; — матка после многократных родов; — частичное предлежание плаценты; — маточный сепсис; — инвазивная карцинома шейки матки; — гипертонус матки (возникший не в ходе родов); — сдавление плода; — артериальная гипертензия; — хроническая почечная недостаточность; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин). Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки. Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают. При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину. Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь. Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов. В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь. Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлорида и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл. Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия. При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года.

Фармакологические группы

Утеротоники

Фармакологические действия
утеротонизирующее

Действующие вещества
Окситоцин

Показания к применению
Окситоцин предназначен .

Фармакокинетика
Всасывание

Распределение

Метаболизм и выведение

Гедеон Рихтер
(Gedeon Richter)

Отпускается только по рецепту

Фармакологические группы
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Утеротоники
Фармакологические действия
утеротонизирующее
Действующие вещества
Окситоцин
Термины
Окситоцин
Инструкция по применению
70.00 руб.
Срок годности: 01.2019
Количество
1
купить
В наличии. Дата доставки 21 февраля при заказе сегодня.
Бесплатная доставка при заказе от 2500 рублей
Самовывоз БЕСПЛАТНО
Окситоцин р-р д/ин. 5 МЕ/мл амп. 1 мл кор. 5 Гедеон Рихтер А.О.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото
Версия для печати Хочу в подарок
Инструкция по применению
Состав
Показания к применению
Фармакокинетика
Клиническая фармакология

Противопоказания
Побочное действие
У рожениц
Со стороны половой системы



Со стороны иммунной системы
У плода или новорожденного
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности


Меры предосторожности

Условия хранения
Состав
1 ампула содержит:

Действующее вещество
Окситоцин 5 МЕ.

Вспомогательные вещества
Уксусная кислота ледяная 2,50 мг.
Хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг.
Этанол (96%) 40,00 мг.
Вода для инъекций до получения 1,00 мл раствора в каждой ампуле.

В ампуле 1 мл раствора. В картонной пачке 5 ампул.

Вернуться к оглавлению
Показания к применению

Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42-недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода.
Стимуляция родовой деятельности: при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции.
В качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

Вернуться к оглавлению
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Распределение
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода.

Метаболизм и выведение
Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме).
Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

Клиническая фармакология
Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза.
Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов.
Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу ее.
Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са 2+ и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости.
Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки.
С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки.
В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетонических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает возодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга.
Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса.
Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их.
Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах.
Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину.
Наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты.
Узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы).
Поперечное и косое положение плода.
Препятствующее самопроизвольному родоразрешению.
Экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода.
Состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности.
Длительное применение при инертности матки.
Тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек).
Гипертонус матки (возникшие не в ходе родов).
Маточный сепсис.
Заболевания сердца.
Артериальная гипертензия.
Нарушение функции почек.
Лицевое предлежание плода.
Чрезмерное растяжение матки.
Сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях:
Преждевременные роды.
Объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе.
Гипертонус матки.
Многоплодная беременность.
Инвазивная стадия карциномы шейки матки.

Побочное действие
У рожениц
Со стороны половой системы
При больших дозах или повышенной чувствительности - гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки: усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малою таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
При больших дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжёлая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.
Со стороны системы пищеварения
Тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена
Тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой, возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко - летальный исход.
Со стороны иммунной системы
Анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного
Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза.
Как следствие усиления сократительной активности матки - синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы гибель плода в результате асфиксии.

Взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.

Передозировка
Симптомы: зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату.
Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели.
Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцино является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертоническсго солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии Кома.

Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении.
Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано.
Доза подбирается с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности
Окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен.
Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобною приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода.
В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 капля инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться ее большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде
Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.

Меры предосторожности
Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должно находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений.
Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста.
Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений.
При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода.
Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связанна с повышенным риском травматизма
Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от при температуре 2-15°С.
Срок годности: 3 года.
Хранить в местах недоступных для детей.
Не использовать после истечения срока годности.